头孢类按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四、五代;对耐药菌产生的β-内酰胺酶一代比一代稳定,对肾的毒性一代比一代低;前三代头孢类药物,对革兰氏阳性菌的抗菌力一代不如一代,而对革兰氏阴性菌的抗菌力一代比一代强;但第四代、第五代头孢对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌均有较强抗菌力。
具体来说,第一代头孢菌素的口服用药主要包括头孢氨苄和头孢羟氨苄等。供注射用和口服用的主要有头孢拉定。药物经肾脏排泄,对肾脏有一定损伤,肾功能不全就慎用或减量用。
第二代头孢菌素中的注射用药主要包括头孢孟多酯钠、头孢尼西钠和头孢呋辛钠等。口服用药主要包括头孢克洛和头孢呋辛酯、头孢丙烯等。
第三代头孢菌素的注射用药主要包括头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢米诺、头孢匹胺钠等。口服用药主要包括头孢特仑酯和头孢克肟等,目前是医院使用最多的头孢菌素。
第四代头孢菌素的注射用药主要包括头孢吡肟和头孢匹罗等。对每一种β-内酰胺酶有更强的稳定性, 对革兰阳性菌及革兰阴性菌均能产生较强的作用是其最大的特点。
第五代头孢菌素有头孢洛林、头孢托罗、头孢吡普,是目前为止最新的一代,抗菌谱广,抗菌作用十分强大,对各种革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌以及厌氧菌,都有较强的抗菌活性,而且副作用小。
轻度感染宜采用口服给药, 中、重度感染宜采用静脉给药。头孢只对细菌导致的感染有效,对病毒、支原体、衣原体等引起的感染无治疗作用。